Description

Sildenafil Voguel 4 Tab 50Mg Maver à croquer FORME PHARMACEUTIQUE ET FORMULATION :

Chaque tablette contient:

Citrate de sildénafil équivalent à 50 et 100 mg
de sildénafil.

Excipient, c.b.p. 1 comprimé.

INDICATIONS THÉRAPEUTIQUES

INDICATIONS THERAPEUTIQUES : VOGUEL est utilisé par voie orale comme traitement vasoactif pour faciliter l'obtention d'une érection fonctionnelle chez les hommes souffrant de dysfonction érectile (impuissance), afin d'améliorer leurs performances sexuelles.

PROPRIÉTÉS PHARMACEUTIQUES

Inhibition de la phosphodiestérase : VOGUEL est un inhibiteur sélectif de la phosphodiestérase (PDE), avec une plus grande sélectivité pour les PDE de type 5. Le sildénafil inhibe sélectivement la PDE-5, la principale isoenzyme impliquée dans le métabolisme du cGMP en GMP dans les corps caverneux du pénis. clitoris. Les types de PDE 2 et 3 sont également présents dans les corps caverneux, et le sildénafil inhibe également ces isoenzymes, bien qu'il soit beaucoup moins puissant. La PDE de type 5 a également été isolée du poumon, des plaquettes, du rein, de la rate, du muscle lisse vasculaire et du muscle squelettique, mais pas du muscle cardiaque.

En raison du type d'inhibition de la PDE-5, l'accumulation de sildénafil CMPC se produit dans divers tissus, y compris les corps caverneux du pénis et du clitoris. In vitro, le sildénafil est environ 10 fois plus actif contre la PDE-5 que la PDE de type 6 et 70 à 80 fois plus actif contre la PDE-5 que la PDE de type 1. Il est 1 000 fois plus actif contre la PDE de type 5 que contre la PDE-2 et 4 types et 4 000 fois plus actif contre la PDE-5 que contre la PDE de type 3. Le sildénafil a une plus grande affinité pour la PDE-6 que le tadalafil ou le vardénafil.

Activité nitroxidergique : le cGMP est un second messager largement distribué pour les récepteurs couplés aux protéines G qui sont impliqués dans la régulation du tonus vasculaire médiée par diverses substances endogènes telles que l'oxyde nitrique et le facteur natriurétique auriculaire.La synthèse et la libération de monoxyde d'azote par l'endothélium vasculaire et les nerfs non adrénergiques et non cholinergiques sont responsables du tonus vasodilatateur et dans les tissus périphériques, ces nerfs forment un vaste réseau qui a montré qu'à travers une fonction dépendante du monoxyde d'azote (nitroxidergique ) est un mécanisme de médiation de certaines formes de vasodilatation neurogène et régule diverses fonctions gastro-intestinales, respiratoires et génito-urinaires. Le sildénafil augmente les concentrations de cGMP dans certains muscles lisses, y compris les corps caverneux du pénis et du clitoris, entraînant une stimulation de la relaxation vasculaire. Les inhibiteurs de la PDE-5 peuvent avoir un effet plus important sur les tissus que la guanylate cyclase et les inhibiteurs de type PDE-5 qui sont actuellement importants sur le plan fonctionnel.

Le sildénafil est rapidement absorbé après une dose orale, avec une biodisponibilité de 40 %. Les concentrations plasmatiques maximales se produisent dans les 30 à 120 minutes, le taux d'absorption est réduit lorsqu'il est administré avec de la nourriture. Le sildénafil est largement distribué dans les tissus et est lié à environ 96 % aux protéines plasmatiques. Il est métabolisé dans le foie principalement par le cytochrome P-450 et les isoenzymes CYP3A4 et CYP2C9. Le principal métabolite, le N-desméthylsildénafil (UK-103320) a également une certaine activité. La demi-vie du sildénafil et de son métabolite N-déméthylé est d'environ 4 heures. Le sildénafil est excrété sous forme de métabolites, principalement dans les fèces et, dans une moindre mesure, dans les urines. L'élimination peut être réduite chez les personnes âgées et chez les patients présentant une insuffisance hépatique ou rénale sévère.

POSOLOGIE ET ​​VOIE D'ADMINISTRATION

POSOLOGIE ET ​​VOIE D'ADMINISTRATION : Orale.

Dysfonction érectile : La dose initiale recommandée pour la plupart des hommes souffrant de dysfonction érectile est de 50 mg environ une heure avant l'activité sexuelle.

Bien que VOGUEL puisse être pris de 4 heures à 30 minutes avant l'activité sexuelle, les concentrations plasmatiques maximales sont généralement atteintes en 1 heure (intervalle : 30 à 120 minutes) lorsqu'il est pris à jeun.

La réponse érectile est nettement inférieure à 4 heures par rapport à 2 heures après l'administration. En fonction de l'efficacité et de la tolérance, la dose peut être encore augmentée jusqu'à une dose maximale de 100 mg ou diminuée jusqu'à 25 mg. Il est recommandé de ne pas utiliser le médicament plus d'une fois par jour. Étant donné que les patients gériatriques peuvent présenter des déclins liés à l'âge de la fonction rénale et des effets pharmacologiques et indésirables du sildénafil, ceux-ci peuvent être augmentés et il faut envisager de commencer le traitement à une dose réduite de 25 mg chez les hommes âgés de 65 ans ou plus. plus âgée. La dose initiale doit être de 25 mg chez les patients présentant une dysfonction érectile et/ou une insuffisance hépatique ou rénale sévère. Une réduction initiale de la dose est recommandée chez les patients recevant simultanément des inhibiteurs de l'isoenzyme 3A4 du cytochrome P-450 (CYP), y compris certains antibiotiques macrolides (érythromycine), des antifongiques azolés (antirétroviraux, itraconazole, kétoconazole) ou certains inhibiteurs de la protéase, la delavirdine (virus de l'immunodéficience humaine). [VIH]). Pour le kétoconazole, l'itraconazole et l'érythromycine, il est recommandé de commencer la dose à 25 mg et, si elle est bien tolérée, d'augmenter prudemment la dose si nécessaire. Certains experts recommandent que le sildénafil soit utilisé avec prudence et à des doses réduites ne dépassant pas 25 mg une fois toutes les 48 heures chez les patients recevant un inhibiteur de la protéase du VIH ou un inhibiteur non nucléosidique de la transcriptase inverse (INNTI) tel que la delavirdine.Certains experts et le fabricant de l'étravirine, un autre INNTI, suggèrent que le sildénafil peut être administré en concomitance avec l'étravirine sans ajustement posologique, mais une augmentation de la dose de sildénafil peut être nécessaire en fonction de l'effet clinique. Avec l'éfavirenz ou la névirapine INNTI, des ajustements de dose de sildénafil ou d'INNTI peuvent être effectués si nécessaire.

Dose d'entretien : Le traitement oral par VOGUEL pour la dysfonction érectile est généralement maintenu à la dose déterminée comme étant optimale lors de la titration initiale.

La dose d'entretien optimale doit entraîner une érection suffisante pour les rapports sexuels et maintenue après la pénétration. Des ajustements de la dose initiale peuvent être nécessaires si la cause sous-jacente de la dysfonction érectile progresse ou si la dysfonction érectile s'améliore. Des doses supérieures à 100 mg une fois par jour ne sont pas recommandées.

Posologie en cas d'insuffisance rénale et hépatique : Le sildénafil n'est pas largement éliminé dans les urines et la pharmacocinétique du médicament n'est pas altérée chez les patients présentant une insuffisance rénale légère à modérée. Par conséquent, aucun ajustement posologique n'est nécessaire chez les patients présentant un degré limité d'insuffisance cardiaque.

enal Chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère, la dose initiale de sildénafil doit être réduite à 25 mg, car les effets du médicament peuvent être plus importants. Des précautions particulières doivent être prises chez les patients qui reçoivent un traitement avec un médicament qui peut abaisser la tension artérielle.

Cependant, chez les patients présentant une hypertension artérielle pulmonaire et une insuffisance rénale, y compris une insuffisance rénale sévère, un ajustement posologique n'est pas nécessaire. Le sildénafil est métabolisé dans le foie et une clairance médicamenteuse considérablement réduite peut survenir chez les patients insuffisants hépatiques. Par conséquent, il doit être débuté à une dose réduite de 25 mg.

Chez les patients présentant une hypertension artérielle pulmonaire et une insuffisance hépatique légère à modérée (Child-Pugh classes A et B), aucun ajustement posologique n'est nécessaire. Le sildénafil n'a pas été étudié chez les patients présentant une hypertension artérielle pulmonaire et une insuffisance hépatique sévère (Child-Pugh classe C).

MANIFESTATIONS ET GESTION DU SURDOSAGE OU DE L'INGESTION ACCIDENTELLE

MANIFESTATIONS ET GESTION DU SURDOSAGE OU DE L'INGESTION ACCIDENTELLE : Actuellement, l'expérience et les informations disponibles sont rares en cas de surdosage aigu de sildénafil.

Absorption : La dose maximale tolérée de sildénafil chez les souris recevant le médicament à long terme (18 à 21 mois) était de 10 mg/kg. par jour, soit environ 0,6 fois la dose maximale recommandée chez l'humain exprimée en mg/m2.

Manifestations : En général, on s'attend à ce qu'un surdosage de sildénafil produise des effets qui sont des prolongements d'effets indésirables.

Traitement : le traitement d'un surdosage de sildénafil comprend des mesures de soutien et des thérapies au besoin. Pour les épisodes graves d'hypotension, placer le patient en position de Trendelenburg, commencer la réanimation liquidienne et l'utilisation judicieuse d'un agoniste alpha-adrénergique IV (phényléphrine), fournissant une combinaison d'agonistes alpha et bêta-adrénergiques (norépinéphrine), peuvent être envisagés.

Les épisodes d'hypotension résultant de l'utilisation accidentelle de sildénafil et d'un nitrate/nitrite doivent être pris en charge de la même manière. La dialyse rénale ne devrait pas améliorer la clairance du médicament, car le sildénafil et son métabolite actif sont liés aux protéines plasmatiques et la clairance rénale n'est pas une voie d'élimination majeure.

PRÉSENTATION

PRÉSENTATIONS :

Boîtes de 1, 4, 8, 10 et 12 comprimés sous bulle à 50 mg et 100 mg.

RECOMMANDATIONS DE STOCKAGE

RECOMMANDATIONS DE STOCKAGE : Conserver à température ambiante ne dépassant pas 30 °C et dans un endroit sec.